ИНСТРУКЦИЈЕ


о медицинској употреби лека

Регистарски број: П Н 016095/01

Трговинско име препарата: Семрек

Међународно непрофитно име (ИНН): Ацровастин

Дозирање: Капсуле

Састав:
Активна супстанца: Ацровастин 8 мг
Помоћни састојци: лактоза монохидрат, натријум скроб гликолат, магнезијум стеарат, титаниум диоксид, желатин, црни жељени оксид Е172, црвени жељезни оксид 172.

ОписВхите, тешко желатин, опакуе капсуле №3 са логом фирме и натпис у црним мастилом на Веллцоме капсуле поклопца и обележеног црвено-браон боје "СЕМПРЕКС" на телу капсуле. Садржај капсуле је бел прах.

Фармакотерапијска група: Х1 антагонист хистаминских рецептора.
АТКС код Р06АКС18

Фармаколошка својства
Фармакодинамика
Ацровастин је конкурентан антагонист Х1 -рецептори хистамина, у којима практични антихолинергички ефекат није присутан, а способност пенетрације хемато-енцефаличне баријере је занемарљива. Ацривастин узрокује симптоматско побољшање у условима који су делимично или потпуно узроковани покретачким механизмом отпуштања хистамина.
Након једне дозе од 8 мг, ацровастин почиње да ради код одраслих током првих 30 минута, максимални ефекат на манифестације коже (осип, хиперемија) је већ примећен у року од 1,5-2 сата након примене. Смањење манифестација алергијског ринитиса примећено је 1 сат. После тога активност лекова постепено се смањује, али велика антихистаминичка активност и даље траје 12 сати након примене.

Фармакокинетика
Ацровастин се добро абсорбује у цревима.
Максимална концентрација у плазми од 150 нг / мл се постиже 1,5 сата након узимања 8 мг акривастина. Полу-живот је око 1,5 сата. Кумулација акривастина није примећена и након поновљене примене више од 6 дана. Ацровастин практично не продире у хемато-енцефалну баријеру. 87% акривастина се излучује у урину углавном непромењено у току 3 дана од узимања лека, преосталих 13% прихваћене дозе се излучује фецесом.

Индикације за употребу

  • алергијски ринитис
  • Поллиноза (сијена грозница)
  • хронична идиопатска уртикарија
  • холинергична уртикарија
  • хладна уртикарија
  • срби атопијски екцем
Контраиндикације
  • преосетљивост на ацривастин или трипролидин.
  • хронична бубрежна инсуфицијенција (креатинински клиренс мањи од 50 мл / мин или серумска концентрација изнад 150 μмол / л).
  • деца старости (до 12 година)
  • трудноћу, лактацију

Дозирање и администрација
Одрасли и деца преко 12 година у унутрашњости, 8 мг (1 капсула) 3 пута дневно, без обзира на унос хране, питку воду.

Нежељени ефекат
Поспаност је ријетка, седативни ефекат је упоредив са ефектом плацеба. За огромну већину пацијената, лечење Семпреком није праћено антихолинергичном или седативном акцијом. Постоје алергијске реакције са развојем осипа и ријетко анафилактичким шоком.

Прекомерна доза
Прекомерно излучивање Семпреком није описано.
Након узимања до 1200 мг ацривастина дневно, симптоми гастроинтестиналних поремећаја (мучнина, повраћање, дијареја), главобоља, слабост, поспаност су одсутни или благи.
Третман:
Ако је потребно, можете применити гастричну лаваге. Симптоматска терапија

Интеракција са другим медицинским производима
Коришћење ацривастина у комбинацији са алкохолом или другим лековима који имају депресивни ефекат на централни нервни систем може погоршати овај ефекат.

Посебна упутства
Када се користи Семпрек код старијих пацијената, функција бубрега треба пратити.
Током лечења препоручује се уздржавање од пијења алкохола.

Утицај на способност вожње и / или друге механизме
Већина пацијената нема поспаност када узима Семпрек. Ипак, индивидуална реакција на лек је могућа, па се препоручује да будете опрезни када возите аутомобил / механизме након прве употребе лека.

Облик издавања
За 12 капсула у блистеру од А1 / ПВЦ фолије. Један блистер, заједно са упутствима за употребу, ставља се у картонску кутију.

Датум истека
5 година.
Немојте користити након истека рока.

Услови складиштења
На температури до 30 ° Ц, на сувом месту, заштићена од светлости, ван домашаја деце.

Услови за одлазак из апотека
Без рецепта.

Произвођач
СмитхКлине Беецхам Пхармацеутицалс, Велика Британија
Москва, ул. Новоцхеримоомушкинскаа 61

Ацровастин (Ацривастине) - упутства за употребу, опис, фармаколошка дејства, индикације за употребу, дозирање и начин употребе, контраиндикације, нежељени ефекти.

Садржај упутстава за употребу.

Опис

Феатуре: Дериват пиролинил пиридина. Бели кристални прах, без мириса. Растворљив у хлороформу и алкохолу, слабо растворљив у води.

Фармаколошка акција

Фармакологија: Фармаколошка акција - антихистаминик, антиалергична, антиекудативна. Блокира хистаминске рецепторе Х_1, смањује одговор тела на хистамин, смањује капиларну пропустљивост и ексудацију. Спречава развој и олакшава ток алергијских реакција. Смањите симптоме сезонског алергијског ринитиса (исцрпљени нос, кијање, свраб, лахриман). Антиалергијски и антиекудативни ефекти почињу да се појављују након 30 минута, достигну максимум након 1-2 сата и упорни до 6-12 сати. Има слаб холинолитички и седативни ефекат.

Индикације за употребу

Примена: Алергијски ринитис, поллиноза, алергијска дерматоза, срби атопијски екцем, симптоматски дермографизам, уртикарија (хронични идиопатски, холинергични, хладни).

Контраиндикације

Контраиндикације: Преосетљивост (укључујући и трипролидин), тешка бубрежна инсуфицијенција, трудноћа, дојење, старост деце (до 12 година).

Нежељени ефекти

Нежељени ефекти: Од нервног система и сензорних органа: ретко - главобоља, вртоглавица, нервоза, несаница, поспаност, смањена брзина менталних и моторних реакција, оштећење пажње.

Дозирање и начин примене

Дозирање и администрација: Унутра одрасли и деца преко 12 година - 8 мг 3 пута дневно.

Други лекови и лекови који се користе заједно и / или на мјесту "Ацривастине (Ацривастине)" у лечењу и / или превенцији следећих болести.


  • Ј31 Хронични ринитис, назофарингитис и фарингитис.

    Ацривастин :: Инструцтион, Ревиевс, Аналогс, Прице

    Поделите нове информације у:

    Руско име

    Латинско име супстанце Ацривастин

    Ацривастинум (рода. Ацривастини)

    Хемијско име

    (Е, Е) -3- [6- [1- (4-метилфенил) -3- (1-пиролидинил) -1-пропенил] -2-пиридинил] -2-пропенске киселине

    Бруто формула

    Фармаколошка група супстанце Ацривастин

    Носолоска класификација (ИЦД-10)

    Ј30 Васомотор и алергијски ринитис
    Л20 Атопични дерматитис
    Л50 Уртикарија

    ЦАС код

    Карактеристике супстанце Ацривастин

    Дериват пиролинил пиридина. Бели кристални прах, без мириса. Растворљив у хлороформу и алкохолу, слабо растворљив у води.

    Фармакологија

    Фармаколошка акција - антиалергична, антиекудативна, антихистаминичка.

    Блокира хистамин Х1-рецептори, смањују одговор тела на хистамин, смањује капиларну пропустљивост и ексудацију. Спречава развој и олакшава ток алергијских реакција. Смањите симптоме сезонског алергијског ринитиса (исцрпљени нос, кијање, свраб, лахриман). Антиалергијски и анти-ексудативни ефекти почињу да се појављују у 30. минуту, достиже максимум после 1-2 х и чува до 6-12 сати. Има мало холинолитицхеское и седативно дејство.

    У експерименталним истраживањима нису примећени канцерогени, мутагени ефекти и ефекти на плодност.

    Добро апсорбован (конзумирање не утиче на АУЦ). Везивање на протеине у плазми (углавном са албумином и у мањем обиму - са алфа1-киселог гликопротеина) је 48-52%. Тмак - 0,8-1,7 сати, Цмак - 227 ± 47 нг / мл. Релативно равномерно распоређени у телу, слабо продире кроз БББ. Запремина дистрибуције за једну апликацију је 0,46 ± 0,05 л / кг, у стању стабилне равнотеже повећава се на 0,82 ± 0,6 л / кг (у исто време Т1/2 ). Мало се метаболизује формирањем активног метаболита (аналога пропионске киселине), чија концентрација у плазми износи 10% од нивоа лека. Т1/2 акривастина у терминалној фази - 1.4-2.2 сата (за метаболит - х 2,4-5,2), ЦЛ - 2,9 ± 0,7 мл / мин / кг. 84% излучује урином током 48 часова (67% - непромењена, а 11% - као аналогним пропионске киселине, 6% - у облику неидентификованих метаболита). Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом са Цл креатинином 26-48 мл / мин Т1/2 повећава се за 50%, са Цл цреатинине 6-17 мл / мин - 130%, а његов метаболит - 140% и 5 пута, респективно. Дијализом се уклања 20% ацривастина и 27% метаболита. Код старијих особа, волумен дистрибуције је мањи за 44%. Нема значајних разлика у фармакокинетици код пацијената различите старости, пола и расе.

    Примена Ацровастина

    Алергијски ринитис, поленска грозница, алергијски дерматозе, свраба атопични екцем, симптоматска дермограпхисм, кошнице (хронична идиопатска, холинергични, хладно).

    Контраиндикације

    Преосетљивост (укључујући и трипролидин), тешка бубрежна инсуфицијенција, трудноћа, дојење, старост деце (до 12 година).

    Примена у трудноћи и лактацији

    Контраиндикована. Током терапије, дојење треба прекинути.

    Нежељени ефекти Ацривастина

    Из нервног система и сензорних органа: ретко - главобоља, вртоглавица, нервоза, несаница, поспаност, смањена брзина менталних и моторних реакција, оштећење пажње.

    Алергијске реакције: врло ретко - анафилаксија, ангиоедем, бронхоспазам, мултиформе еритема.

    На делу дигестивног система: ретко суха уста, мучнина, прободљивост.

    Остало: фарингитис, дисменореја.

    Интеракција

    Алкохол и други лекови који притискају централни нервни систем могу повећати ефекат на централни нервни систем (комбинација се не препоручује).

    Уз истовремену употребу ацривастина и лекова који имају депресивни ефекат на централни нервни систем или етанол, могуће је повећати поремећај способности концентрирања и смањити брзину психомоторних реакција.

    Прекомерна доза

    Симптоми: слабост, блед, несаница, поспаност, страх, анксиозност, узнемиреност, тремор, конвулзије, дисурија, аритмија, колапс.

    Третман: симптоматска и помоћна терапија.

    Дозирање и администрација

    Унутра, одрасли и деца преко 12 година - 8 мг 3 пута дневно.

    Мере предострожности за супстанцу Ацривастин

    Уз опрез се примењују током рада возача возила и људи чија је професија повезана са повећаном концентрацијом пажње. Код постављања старијих пацијената препоручује се праћење бубрежних функција.

    Примјена у старости

    У процесу лечења, старијим пацијентима је потребна контрола функције бубрега.

    Апликација за децу

    Контраиндикација: деца до 12 година.

    Делите нове информације са пријатељима и познаницима у:

    Погледајте и:

    Партнер Новости

    АКРИВАСТИН, активни састојак

    АЦРИВАСТИНЕ - латинско име активне супстанце АКРИВАСТИН

    АТКС код за АЦРИВАСТИН

    Пре него што употребите АЦРИВАСТИН, обратите се лекару. Овај приручник за употребу је намењен само за референцу. За више информација погледајте произвођачку ознаку.

    АКРИВАСТИН: Клиничка фармаколошка група

    13.001 (блокатор рецептора хистаминских рецептора Х1). Антиалергијски лек.

    АКРИВАСТИН: Фармаколошка акција

    Блокатор хистаминских рецептора Х1. Има антиаллергичну и антиекудативну акцију до 12 сати.

    Ацривастин смањује или елиминише симптоме у условима који су у потпуности или делимично повезани са ослобађањем хистамина.

    Има слабу антихолинергичну активност, мањи седативни ефекат.

    АЦРИВАСТИН: Фармакокинетика

    Када се ингестира, акривастин се добро апсорбује из дигестивног тракта. У дози од 8 мг Цмак постиже се у року од 1,5 сата и износи 150 нг / мл.

    Везивање са протеином у плазми је 48-52%. Са поновљеним пријемом у току 6 дана, није примећена кумулација акривастина.

    Т1 / 2 акривастина је око 1,5 сата. Из њега се углавном излучују бубрези у непромењеној форми иу облику метаболита.

    Излучује преко бубрега (84% за 48 сати, 67% - непромењена, а 11% - као аналогним пропионске киселине, 6% - у облику неидентификованих метаболита) и у цревима (13%). У хроничне бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина 26-48 мл / мин) Т1 / 2 је повећана за 50%, са ЦЦ 6-17 мл / мин - 130% и метаболит - 140% и 5 пута, респективно. Током дијализе, уклањају се 20% ацривастина и 27% метаболита. Код старијих пацијената, Вд је пао за 44%.

    АЦРИВАСТИН: Дозирање

    У одраслима и деци преко 12 година - 8 мг 3 пута дневно.

    АКРИВАСТИН: Интеракције лекова

    Уз истовремену примјену акривастина и лековима који имају депресивно дејство на ЦНС, или етанол може повећати ослабљени способност концентрације и реакције психомоторни смањења брзине.

    АКРИВАСТИН: Трудноћа и лактемија

    Контраиндикована у трудноћи и лактацији.

    АЦРИВАСТИН: Нежељени ефекти

    Са стране централног нервног система: ретко - поспаност; предозирање може изазвати главобољу.

    Алергијске реакције: манифестације кожног осипа могуће су до појединачних случајева анафилаксе.

    Са стране дигестивног система: са превеликим дозама могућа је мучнина и повраћање.

    АКРИВАСТИН: Индикације

    Алергијски ринитис (укључујући поллинозу); хистамин-зависне дерматозе (укључујући хроничну идиопатске уртикарије, симптоматске дермограпхисм, холинергичног уртикарија, идиопатски стекао хладно уртикарија, свраб, атопични екцем).

    АЦРИВАСТИН: Контраиндикације

    Умерена до тешка бубрежна инсуфицијенција (КЦ

    АЦРИВАСТИН: Посебна упутства

    У процесу лечења, старијим пацијентима је потребна контрола функције бубрега.

    Током периода употребе није препоручљиво пити алкохол.

    Подаци о сигурности употребе ацривастина код деце испод 12 година тренутно нису доступни.

    Утицај на способност управљања возилом и управљање механизмима

    Особе укључене у потенцијално опасне активности које захтевају повећану пажњу и брзу менталну и моторичку реакцију треба водити рачуна о узимању ацровастина.

    АЦРИВАСТИН: Употреба у случајевима оштећења бубрежне функције

    Контраиндикације: умерена или тешка бубрежна инсуфицијенција (КЦ

    Ацривастин

    Ацровастин је лек за елиминацију или смањење симптома алергије. Лек припада блокатору рецептора хистамина Х1 широког спектра деловања. Након узимања антиалергијског, антипруритског ефекта. Активна супстанца лека је Ацровастин, што смањује деловање хистамина. Припрема је у облику капсула број 8.

    Индикације за употребу:

    • Алергијски, сезонски или целогодишњи ринитис;
    • Атопијски екцем;
    • Хивес;
    • Дерматитис.

    Контраиндикације:

    • Осетљивост на састав лека;
    • Трудноћа;
    • Период дојења;
    • Деца до 12 година.

    Упутства за употребу:

    Лијек је прописан, одрастао и дјеца након 12 година од 1 капсула 2 -3 пута дневно.

    Нежељени ефекти:

    Током лечења могућа су нежељена дејства у виду: поспаности, алергијских реакција, поремећаја дигестивног система, врло ретко анафилактичног шока.

    Лек Ацревастин се пушта на рецепт. Цена је од 450 рубаља за 1 паковање.

    Коментари:

    Као што је наведено на форумима људи који узимају Ацревастине, прегледи о леку су веома различити. За неке људе, лек је постао асистент за алергије, али његов пријем мора бити системски и прописан од стране лекара. Друга група људи није примијетила значајна побољшања након узимања лијека, неки су имали дигестивни поремећај. Због тога, лек треба узимати тек након именовања доктора, који мора направити индивидуалну шему пријема за сваког пацијента.

    Ацривастин

    Опис припреме

    "Акривастина" упутство које садржи детаљан опис лека, је хистамина Х1-рецептор, тако да помаже организму да се избори са негативним утицајем на њој хистамина, спречава апсорпцију у крв и смањује реакцију тела на алергена.

    Лек се апсорбује довољно брзо. Манифестација антиекудативних особина се јавља за пола сата након примене, максимални антиалергијски ефекат се постиже у року од једног сата и траје до пола дана. "Ацривастин" показује слаба седативна својства и практично не продире хемато-енцефалној баријери (БББ). Акривастин се излучује бубрезима практично непромењеним.

    Облик издавања

    • "Акривастин" у капсулама од 8 мг (12 и 24 комада).

    Начин примене

    Фармаколошки производ "Ацревастин", упутство за примјену је детаљан опис метода лијечења различитих узраста.

    Старостна категорија особа од дванаест година старости примењује "Акривастин" три пута дневно за једну капсулу, време припреме не зависи од потрошње хране.

    Старији пацијенти користе исти лек у истој дози, али само након консултовања са љекарима који присуствују и уз сталан надзор нормалне функције бубрега. Лек "Ацривастин" за малу децу није пожељан због недостатка информација о њеном утицају на тело детета.

    Аналоги

    Аналоги "Ацривастина" су представљени само припремом Семпрек (Семпрек).
    Али постоје слични лекови који блокирају Х1-рецепторе, они укључују:

    Већина ових лекова су антихистаминике друге генерације и не изазивају поспаност, довољно брзо да уклоне алергијску реакцију.

    Индикације за употребу

    Како се пријавити "Ацривастин" је позната свима који пате од напада алергије. Добро се показао приликом уклањања симптома алергијског ринитиса, поллинозе, аи вазомоторног ринитиса. Атопијски екцем и разни дерматитис који узрокују јак свраб такође улазе у област деловања "Ацривастин".

    Хронична, хладна и холинергична уртикарија се успешно третирају Ацровастином. Када узимате лек, никад не пијте алкохолна пића. У случајевима када пацијент узима лекове који умањују централни нервни систем, Ацровастин може побољшати свој ефекат.

    Нежељени ефекти

    Нежељени ефекти "Ацврастина" су веома ретки изражени у ЦНС супресији, манифестованој као поспаност, понекад главобоља. У проблемима гастроинтестиналног тракта у облику мучнине и повраћања.

    У ретким случајевима, нежељени ефекат "Ацврастина" може бити алергична реакција и знаци гушења, у облику краткотрајног удисања и едема усне мукозе и језика. У таквим случајевима неопходно је одмах позвати хитну помоћ.

    Контраиндикације

    Главне контраиндикације Ацровастина:

    • Било која алергијска реакција на саставне компоненте лека.
    • Алергија на трипролидин.
    • Проблеми са бубрезима.
    • Деца до 12 година.
    • Период лактације.

    Потребан је опрез да се примени "Ацровастин" за дијабетес, проблеме са штитеницом, висок крвни притисак и проблеми са срцем, као и за кршење јетре.

    Прекомерна доза

    Ако не пратите препоруке у упутствима за употребу овог лијека, може доћи до прекомерне дозе "Ацривастин", а то се изражава у следећим симптомима:

    1. Поремећај гастроинтестиналног тракта, манифестован у мучнину и повраћању.
    2. Тешка главобоља.
    3. Поспаност.

    Ако је дневна доза лека прекорачена, неопходно је испирање стомака и покушати изазвати повраћање. У тешким случајевима обавезна је консултација лекара или хитан позив.

    Примена у трудноћи

    У вези са недостатком тачних података о дејству лека "Акривастин" на развој фетуса, стриктно је забрањено примењивати током трудноће.

    Трошкови

    Антихистамински лек "Акривастин", чија цена зависи од апотеке у којој се продаје и од времена куповине, креће се од 138 до 170 рубаља.

    Уколико нађете грешку у тексту, обавезно нам јавите о томе. Да бисте то урадили, једноставно означите текст са грешком и кликните Схифт + Ентер или једноставно кликните овде. Хвала вам пуно!

    Хвала што сте нас обавијестили о грешци. У блиској будућности све ћемо поправити и сајт ће постати још бољи!

    Ацривастин

    Садржај

    Фармаколошка својства Ацровастина

    блокатор Х1-хистаминских рецептора. Има антиалергичну и антиокудативну акцију. Нема значајног антихолинергичног ефекта, слабо продире у БББ.

    Индикације за употребу Ацривастина

    Алергијски ринитис, аллергодерматосес као што су хронична идиопатске уртикарија, холинергичног уртикарија, симптоматске дермограпхисм, хладно алергије, атопични екцем, свраб.

    Примена Ацровастина

    Одрасли и деца старијих од 12 година се прописују 8 мг 3 пута дневно.

    Контраиндикације за употребу Ацровастина

    Преосетљивост на ацривастин; тешка бубрежна инсуфицијенција (креатинински клиренс мањи од 50 мл / мин или серумски ниво креатинина изнад 150 ммол / л), трудноћа и лактација. Ацровастин није прописан за дјецу млађу од 12 година.

    Нежељени ефекти Ацровастина

    Могућа поспаност, повреда пажње, успоравање менталних и моторичких реакција, кожни осип.

    Посебна упутства за употребу лијека Ацривастин

    Ацровастин може утицати на психофизичке способности, смањујући концентрацију пажње и успоравање реакције, посебно када се истовремено користи алкохол или узима лекове који умањују централни нервни систем.

    Прекомерно дозирање Ацровастина, симптома и лечење

    Дисфункција дигестивног тракта, главобоља, поспаност. Лечење је симптоматично.

    Таблете из Ацривастин алергије

    Акривастина таблета која аутоматски садржи детаљан опис лека, је хистамина Х1-рецептор, тако да помаже организму да се избори са негативним утицајем на њој хистамина, спречава апсорпцију у крв и смањује реакцију тела на алергена.

    Лек се апсорбује довољно брзо. Манифестација антиекудативних особина се јавља за пола сата након примене, максимални антиалергијски ефекат се постиже у року од једног сата и траје до пола дана. Таблете Ацровастин показује слаба седативна својства и практично не продире хемато-енцефалној баријери (БББ). Акривастин се излучује бубрезима практично непромењеним.

    Индикације

    Лечење алергијског ринитиса, поллиносис, алергијских дерматоза, свраба атопични екцем, симптоматске дермограпхисм, уртикарија (хроничним идиопатску, холинергичне хладно).

    Дозирање

    Унутрашњост, без обзира на унос хране. Одрасли и деца преко 12 година старости - 8 мг 3 пута дневно.

    Максимална појединачна доза је 8 мг. Максимална дневна доза је 24 мг.

    У трудноћи и лактацији

    Контраиндикована у трудноћи и лактацији.

    Нежељени ефекти

    Нежељени ефекти Ацровастин таблета веома ретко се изражавају у сузбијању ЦНС, манифестујући се као поспаност, понекад главобоља. У проблемима гастроинтестиналног тракта у облику мучнине и повраћања.

    У ретким случајевима, нежељени ефекат Ацровастин таблета може бити алергична реакција и знаци гушења, у облику краткотрајног удисања и едема оралне слузнице и језика. У таквим случајевима неопходно је одмах позвати хитну помоћ.

    Прекомерна доза

    У случају прекомерног излучивања Ацровистина може доћи до појаве мучнине, која се може развити у повраћање. У овом случају, препоручује се испирање стомака куханом водом и обавезно обавијестити доктора о томе шта се догодило.

    Такође, диспептиц манифестације у болесника са предозирања производа може да се појави слабост, кожа стећи бледа нијанса, придружити поспаност и несаница, као и побуда ће се поштовати, страх и анксиозност.

    У озбиљнијим случајевима може доћи до тремора екстремитета и целог тела, могу се удружити грчеви, аритмија, а доћи ће до колапса, а осим тога, примећују се и дисурске појаве.

    Ако је стање болесника прилично тешко, мораће да буде хоспитализован у болници због симптоматског третмана и неопходних терапијских мера које подстичу.

    Ацривастине: инструкција, апликација и формула

    Структурна формула

    Руско име

    Латинско име супстанце Ацривастин

    Хемијско име

    (Е, Е) -3- [6- [1- (4-метилфенил) -3- (1-пиролидинил) -1-пропенил] -2-пиридинил] -2-пропенске киселине

    Бруто формула

    Фармаколошка група супстанце Ацривастин

    Носолоска класификација (ИЦД-10)

    ЦАС код

    Карактеристике супстанце Ацривастин

    Дериват пиролинил пиридина. Бели кристални прах, без мириса. Растворљив у хлороформу и алкохолу, слабо растворљив у води.

    Фармакологија

    Блокира хистамин Х1-рецептори, смањују одговор тела на хистамин, смањује капиларну пропустљивост и ексудацију. Спречава развој и олакшава ток алергијских реакција. Смањите симптоме сезонског алергијског ринитиса (исцрпљени нос, кијање, свраб, лахриман). Антиалергијски и анти-ексудативни ефекти почињу да се појављују у 30. минуту, достиже максимум после 1-2 х и чува до 6-12 сати. Има мало холинолитицхеское и седативно дејство.

    У експерименталним истраживањима нису примећени канцерогени, мутагени ефекти и ефекти на плодност.

    Добро апсорбован (конзумирање не утиче на АУЦ). Везивање на протеине у плазми (углавном са албумином и у мањем обиму - са алфа1-киселог гликопротеина) је 48-52%. Тмак - 0,8-1,7 сати, Цмак - 227 ± 47 нг / мл. Релативно равномерно распоређени у телу, слабо продире кроз БББ. Вд при једној апликацији је 0,46 ± 0,05 л / кг, у стању стабилне равнотеже се повећава на 0,82 ± 0,6 л / кг (истовремено повећава Т1/2 ). Мало се метаболизује формирањем активног метаболита (аналога пропионске киселине), чија концентрација у плазми износи 10% од нивоа лека. Т1/2 акривастина у терминалној фази - 1.4-2.2 сата (за метаболит - х 2,4-5,2), ЦЛ - 2,9 ± 0,7 мл / мин / кг. 84% излучује урином током 48 часова (67% - непромењена, а 11% - као аналогним пропионске киселине, 6% - у облику неидентификованих метаболита). Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом са Цл креатинином 26-48 мл / мин Т1/2 повећава се за 50%, са Цл цреатинине 6-17 мл / мин - 130%, а његов метаболит - 140% и 5 пута, респективно. Дијализом се уклања 20% ацривастина и 27% метаболита. Код старијих особа, волумен дистрибуције је мањи за 44%. Нема значајних разлика у фармакокинетици код пацијената различите старости, пола и расе.

    Примена Ацровастина

    Алергијски ринитис, поленска грозница, алергијски дерматозе, свраба атопични екцем, симптоматска дермограпхисм, кошнице (хронична идиопатска, холинергични, хладно).

    Контраиндикације

    Преосетљивост (укључујући и трипролидин), тешка бубрежна инсуфицијенција, трудноћа, дојење, старост деце (до 12 година).

    Примена у трудноћи и лактацији

    Контраиндикована. Током терапије, дојење треба прекинути.

    Нежељени ефекти Ацривастина

    Из нервног система и сензорних органа: ретко - главобоља, вртоглавица, нервоза, несаница, поспаност, смањена брзина менталних и моторних реакција, оштећење пажње.

    Алергијске реакције: врло ретко - анафилаксија, ангиоедем, бронхоспазам, мултиформе еритема.

    На делу дигестивног система: ретко суха уста, мучнина, прободљивост.

    Остало: фарингитис, дисменореја.

    Интеракција

    Алкохол и други лекови који притискају централни нервни систем могу повећати ефекат на централни нервни систем (комбинација се не препоручује).

    Прекомерна доза

    Симптоми: слабост, блед, несаница, поспаност, страх, анксиозност, узнемиреност, тремор, конвулзије, дисурија, аритмија, колапс.

    Третман: симптоматска и помоћна терапија.

    Путеви администрације

    Мере предострожности за супстанцу Ацривастин

    Уз опрез се примењују током рада возача возила и људи чија је професија повезана са повећаном концентрацијом пажње. Код постављања старијих пацијената препоручује се праћење бубрежних функција.

  • Популарно О Алергијама